Cefalosporines

هي مجموعة من الصادات ينتجها فطر Cefalosporium Acremonium
وهي من مشتقات حمض 7 –امينو سيفالو سبورونيك

بنيتها الكيميائية تحوي على :
1- حلقة ازيتيدين(بيتا لاكتام)
2- حلقة دي هيدرو تيازين
3- متبادلات في مستوى حلقة بيتا لاكتام
4- ان حلقة بيتا لاكتام الموجودة في السيفالوسبورينات صعبة الاماهة بالمقارنة مع حلقة البيتا لاكتام الموجودة في البنسلين ولذا تعتبر السيفالو سبورينات اكثر مقاومة من اللبنسلينات.
5- وجود جذر الكربوكسيل على الفحم الرابع يعطي السيفالوسبورينات املاحا قلوية وامينية واسترات

الفعالية الدوائية:
تثبط السيفالوسبورينات انشاء جدار الخلية الجرثوميةبآليات مشابهة لتلك التي في البنسلينات لذا فهي قاتلة للجراثيم Bacteriacidal وتكون السيفالو سبورينات اكثر فعالية في مراحل تكاثر الجراثيم.

تصنف السيفالوسبورينات اعتمادا على زمن دخولها في الاستخدام السريري الى عدة اجيال :
1-الجيل الاول:وهي تستخدم كبدائل للبنسلين G حيث تكون مقاومة لبنسلينات المكورات العنقودية وهي فعالة تجاه المتقلبات P.mirabilis العصيات الكولونية والكليبسيلات الرئوية
تؤثر افراد الجيل الاول في الجراثيم ايجابية الغرام

2-الجيل الثاني: يملك افراد هذا الجيلفعالية جرثومية اكبر من الجيل الاول حيث تؤثر في الجراثيم التي يؤثر بها افراد الجيل الاول اضافة الىتاثيرها في النيسيريات والمستديمة النزلية والامعائيات الهوائية
تؤثر افراد هذا الجيل في الجراثيم الايجابية الغرام وعدد منالجراثيم سلبية الغرام.

3-الجيل الثالث: تمتلك فعالية جرثويمة ضد العصيات السلبية الغرام وقليل من الجراثيم ايجابية الغرام فهي تؤثر في سلبيات الغرام التي تؤثر بها افراد الجيل الثاني اضافة الى فعاليتها تجاه اتواع Enterobacter-Providencia-Serratia marcescens . والسلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز من المستدميات النزلية وانواع النيسيريات وبعض انواع الزوائف والعصوانيات الهشة.

الحركية الدوائية:
تعطى السيفالوسبورينات القابلة للامتصاص من القناة الهضمية عن طريق الفم بينما الانواع القليلة غير الممتصةاو التي تتخرب المعدة تعطى بالحقن الوريدي او العضلي ويفضل الوريد الوريدي لتاثرها المخرش
تتوزعالسيفالوسبوريناتبشكل جيد جدا في سوائل الجسم بعض افرادها يصل بشكل جيد الى النسيج العظمي مثل السيفازولين ولا تستطيع افراد الجيل الاول والثاني دخول الجملة العصبية
في حين تمتلك افارد الجيل الثالث مقدرة على اجتيازالحاجز الدماغي الدموي لذا يمكن استخدامها في علاج التهاب السحايا.
تخضع السيفالوسبورينات ذات السلاسل الجانبية للاستقلاب الكبدي ويتم طرحها بواسطة الافراز الانبوبي او الرشح الكبيبي
يطرح كل من السيفو بيرازون والسيفترياكسون عن طريق الصفراء مع البراز لذا يستخدمان عند الرمضى المصابين بالقصور الكلوي.

افراد الجيل الاول :نذكر منها:
1-السيفالوتين :امتصاصه ضعيف من القناة الهضمية لذا يعطى حقنا عضليا وريديا عمره النصفي 6 ساعات
يطرح 60% عن طريق البول
2-سيفالكسين:لايتاثر بحمض كلورالماء المعدي يمتص من القناة الهضمية لذا يعطى فمويا ويؤخر الطعام من امتصاصه لذا يعطى قبل الطعام بساعة.عمره النصفي 4 ساعات .يطرح 90 %منه عن طريق البول
3- سيفازولين:يعطى حقنا وريدياوعضليا .يتوزع في سوائل الجسم (الجنب –المفصل –الحبن)ويخترق المشيمةويصل للصفراء
يطرح مع البول والصفراء
4-سيفالوريدين:يعطى عن طريق الحقن ويطرح عن طريق البول
5-سيفرادين:يعطى عن طريق الجهاز الهضمي والحقن العضلي والوريدي يتوزع في سوائل الجسم ولا يصل الى الجملة العصبية المركزية يطرح مع البول بعد عمر نصفي قدره 6 ساعات
6-سيفادروكسيل:يعطى فويا وعمره النصفي 8 ساعات ويطرح عن طريق البول

افراد الجيل الثاني:
سيفاكلور:يعطى فمويا قبل او بعد الطعام ,عمره النصفي 8ساعات ثم يطرح في البول

افرادالجيل الثالث:
سيفوتاكسيم: يعطى حقنا عضليا او وريديا وفي الحقن العضلي يفضل الحقن العميق لتخفيف التاثير المخرش,عمره النصفي 8 ساعات ويطرح عن طريق البول
سيفتازيديم:يعطى حقنا عضليا او وريديا ,عمره النصفي 8 ساعات ويطرح عن طريق البول
سيفتر ياكسون: يعطى حقنا عضليا ووريديا عمره النصفي 8 ساعات ويتوزع في سوائل وانسجة الجسم ويصل الى الجملة العصبية المركزية(يستخدم في علاج التهاب السحايا) ويطرح عن طريق البول.
سيفبودوكسيم :يعطى فموياويفضل تناوله مع وجبات الطعام لزيادة امتصاصه بوجود الطعام )
يدخل الانسجة بعد4-7 ساعات وعمره النصفي 2.4 ساعة ثم يطرح عن طريق البول

التاثيرات الجانبية:
1-ظواهر تحسسية :طفح جلدي وفي الحالات الشديدة تحدث صدمة تاقية
تبلغ نسبة التحسس بالسيفالوسبورينات 1-2))%
اما الحساسية المتصالبة بينها وبين البنسلينات تبلغ نسبتها 5-15))% على كل حال يجب تجنب استخدام السيفالوسبورينات اواستخامها بحذر لدى المتحسسين من البنسلينات
2- تسبب الم مكان الحقن العضلي وقد تسبب التهاب وريد خثري بعد الحقن الوريدي
3- نزوف جلدية او هضمية وخاصة بعد اعطاء السيفاماندول او السيفوبيرازون
بسبب تاثيرها المضاد لفيتامين K
4-اضطرابات هضمية:غثيان ,اقياء,اسهال

التداخلات الدوائية:
مع البروبنسيد:ينقص الاطراح الكلويللسيفالوسبورينات
مع الامينو غليكوزيدات ومدرات الفروسيميد:تزادا السمية الكلوية

تحذيرات:لاتعطى السيفالوسبورينات للرضع
يعطى بحذر عند الحوامل
تعدل جرعة السيفلوسبورينات عند مرضى القصور الكلوي